La société suisse Medidom est cessionnaire du brevet européen EP 0 520 414 désignant la France. Ce brevet concerne un procédé d’obtention de diacétylrhéine (aussi appelée « diacéréine »).
La revendication 1 de ce brevet est rédigée comme suit :
Procédé de préparation de diacétylrhéine, caractérisé en ce que l’on soumet une diacétylrhéine contenant des constituants de type aloémodine à un partage liquide-liquide entre un solvant organique polaire qui n’est que partiellement miscible à l’eau et une phase aqueuse de pH 6.5 à 7.5, et on obtient la diacétylrhéine que l’on recristallise éventuellement.
Ce brevet n’est pas inconnu des lecteurs attentifs de ce blog, car nous avons évoqué, dans un billet précédent, l’annulation de la revendication 14 du brevet (revendication de produit) par la Cour de Paris, suite à une action en nullité de la société Biogaran.
La société italienne Synteco s’est montrée plus gourmande encore, car elle a agi en nullité de toutes les revendication du brevet, au motif que les revendications manquent de nouveauté et d’activité inventive.
Le tribunal écarte le défaut de nouveauté, puis continue :
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La société Medidom fait valoir que le problème que visait à résoudre l’invention, objet du brevet litigieux, était l’obtention de la diacéréine pouvant être utilisée dans le cadre d’une thérapie de l’arthrose et, plus précisément, la réduction du taux d’aloémodine en dessous d’un seuil pharmaceutiquement acceptable, en l’occurrence 20 ppm.
Il convient de relever que la partie descriptive du brevet litigieux ne fait aucune mention de la génotoxicité de l’aloémodine et qu’est seulement souligné le caractère indésirable de l’aloémodine et le fait que la diacéréine obtenue à l’aide de deux procédés déjà connus contient des « impuretés indésirables des dérivés d’aloémodine » et qu’il n’existe aucun développement relatif à la toxicité de ces impuretés.
Le brevet ne contient aucune étude pharmacologique ou clinique relative à l’effet toxique de l’aloémodine.
Il est acquis que toute méthode de purification, à condition d’être conventionnelle mais sans qu’il soit tenu compte du degré de purification recherché, est présumée relever des connaissances générales de l’homme du métier qui est ici un pharmacien spécialiste des principes actifs thérapeutiques.
En l’espèce, il est établi que le procédé de purification décrit dans le brevet en cause est un procédé de partage liquide-liquide qui, dans son principe, est conventionnel et utilisé classiquement par l’homme du métier pour obtenir un composé présentant un degré plus élevé de pureté.
Ainsi, le procédé de préparation de la revendication 1 est un procédé de purification d’un composé connu, la diacéréine, par la mise en œuvre d’une technique également connue - l’extraction liquide-liquide - pour obtenir ce même composé sous une forme plus pure.
La seule question qui se pose est donc de savoir si l’homme du métier qui cherchait à identifier une diacéréine était naturellement conduit à faire usage de cette technique de séparation par extraction.
Le document D1 (Encyclopedia of Chemical Technology) enseigne les effets mutagènes et toxiques de l’aloémodine, de sorte qu’en présence d’un composé de diacéréine comportant des constituants de type aloémodine, l’homme du métier est nécessairement conduit à purifier un tel composé.
Par ailleurs, le document D2 (De Witte) décrit la purification d’une diacéréine par adjonction d’eau au milieu de la réaction contenant cette diacéréine, suivie d’une extraction par de l’acétate d’éthyle (solvant organique polaire faiblement miscible à l’eau), étant précisé que le mélange résultant est légèrement acide (pH un peu inférieur à 7) en raison de la présence d’acide acétique dans ce mélange. L’extraction décrite dans le document D2 correspond à la technique de partage liquide-liquide mise en œuvre dans le procédé objet de la revendication 1 précitée, laquelle fait également appel à un solvant organique polaire et à une phase aqueuse de pH 6.5 à 7.5.
Cependant, la société Medidom soutient que ce document « De Witte » (D2) traite de la production de molécules de synthèse et non de l’isolement de molécules naturelles, qu’il concerne la préparation de la diacéréine en tant que produit intermédiaire dans la synthèse de la rhéine mais ne décrit pas de méthode de purification et qu’il ne mentionne jamais la présence d’impuretés de type aloémodine.
Elle ajoute que la publication « De Witte » ne pouvait que dissuader l’homme du métier d’utiliser un procédé de partage liquide-liquide pour préparer une diacéréine dépourvue d’aloémodine. Or, on sait que D2 indique que la diacéréine est isolée par extraction avec un solvant polaire, l’acétate d’éthyle, puis lavée avec de l’eau avant élimination de l’acétate d’éthyle par évaporation sous pression réduite.
S’il est exact que la diacéréine synthétisée dans D2 ne comprend pas d’aloémodine, l’homme du métier cherchant à purifier la diacéréine comportant l’aloémodine aurait nécessairement utilisé le procédé révélé par D2.
En outre, le document GB 2 112 640 (D5) enseigne la technique de partage liquide-liquide appliquée à des composés de la même famille (composés laxatifs à partir de drogue de séné) qui sorties précurseurs de la diacéréine et qui contiennent les précurseurs de l’aloémodine.
Dès lors, l’homme du métier confronté à la nécessité de purifier un mélange de diacéréine et d’aloémodine aurait été amené à appliquer le procédé de partage liquide-liquide décrit comme adapté à la purification de produits de la même famille que la diacéréine.
Enfin, il résulte de la partie descriptive du brevet litigieux que le procédé de partage liquide-liquide ne permet pas d’obtenir de la diacéréine contenant moins de 20 ppm d’aloémodine, mais seulement moins de 50 ppm de cette substance et que ce n’est qu’après recristallisation, étape qui est classique dans la purification d’un produit, qu’on obtient un produit qui comprend moins de 20 ppm d’aloémodine.
Il résulte de ce qui précède qu’il n’existait pas de préjugé contre la séparation de la diacéréine et de l’aloémodine par un partage liquide-liquide avant le 25 juin 1991 et que la revendication 1 est dépourvue d’activité inventive au regard du document Dl pris en combinaison avec les documents D2 et D5 précités.
Les revendications 2 et 3 ont chacune pour objet un procédé de préparation de diacéréine qui fait appel à des étapes de synthèse et hémisynthèse qui sont classiquement utilisées dans l’hémisynthèse des anthrones et des sennosides. Elles sont également nulles pour défaut d’activité inventive vis-à-vis de D1 en combinaison avec D3 (Van den Berg) et D5 ou D2.
Les revendications 4 à 13 fixent certains paramètres techniques du procédé comme les solvants, le pH, l’agent réducteur ou le passage par un sel intermédiaire avant recristallisation. Elles sont dépendantes des revendications précédentes qui sont nulles pour défaut d’activité inventive.
En ce qui concerne la revendication 14, il convient de rappeler que, par arrêt confirmatif du 30 juin 2010, la Cour d’appel de Paris a annulé ladite revendication pour défaut de nouveauté dans le cadre de la procédure en nullité engagée par la société Biogaran. Par application de l’article L 613-27 CPI, cette décision d’annulation a un effet absolu sous réserve de la tierce opposition. Il convient donc de constater l’effet « erga omnes » de l’arrêt précité qui a prononcé la nullité de la revendication 14 du brevet européen n° EP 0 520 414 pour défaut de nouveauté.
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TGI Paris, 12 novembre 2010
Synteco et al c. Medidom
Disponible sur la Base Jurisprudence de l’INPI.
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