… l’homme du métier, connaissant la littérature diffusée sur l’intérêt de savoir si l’activité thérapeutique du principe actif est énantiosélective, et qui souhaitait préparer un antidiabétique approprié pour un traitement à long terme en utilisant une substance active appropriée, lequel agent antidiabétique possède des propriétés pharmacologiques avantageuses par rapport à l’état de la technique, n’avait aucun préjugé à vaincre pour étudier les effets des deux énantiomères de l’acide 2-éthoxy-4-[N-(1-(2-pipéridinophényl)-3-méthyl-1-butyl)- aminocarbonylméthyl]-benzoïque, dont le racémate se révélait très prometteur.
Au contraire, il résulte de l’étude de la littérature communiquée disponible à l’époque du dépôt de la demande de brevet que l’homme du métier était encouragé à étudier l’action de chaque énantiomère d’une molécule chirale utilisée comme médicament, la littérature communiquée par la société défenderesse ne le dissuadant pas de le faire, mais au contraire l’incitant à étudier chaque énantiomère.
C’est à juste titre que les demanderesses soulignent que l’homme du métier aurait entrepris la séparation des énantiomères de l’acide 2-éthoxy-4-[N-(1-(2-pipéridinophényl)- 3-méthyl-1-butyl)-aminocarbonylméthyl]-benzoïque en utilisant la méthode décrite dans l’antériorité EP 850 pour séparer le composé E, énantiomère S+ dans le racémate qu’est le composé B.
La société Boehringer soutient que l’utilisation du répaglinide en tant que principe actif, parfaitement adapté à la préparation d’un antidiabétique de longue durée en raison de ses propriétés pharmacologiques inattendues est inventive.
Il y a lieu de rappeler qu’un effet considéré comme inattendu peut receler une activité inventive.
Cependant, dans les cas où compte tenu de l’état de la technique, l’homme du métier serait arrivé d’une manière évidente à un résultat correspondant aux termes d’une revendication, vu qu’il pouvait s’attendre à ce que la combinaison des enseignements des documents compris dans l’état de la technique apporte un avantage, une telle revendication est dépourvue d’activité inventive, indépendamment du fait qu’un effet supplémentaire éventuellement inattendu est obtenu.
En l’espèce, l’effet hypoglycémiant du racémate de la répaglinide, était divulgué par les antériorités EP 850 et EP 331 ainsi que les méthodes pouvant être mises en oeuvre pour sélectionner les énantiomères d’un composé proche de l’acide 2-éthoxy-4-[N-(1-(2-pipéridinophényl)- 3-méthyl-1-butyl)-aminocarbonylméthyl]-benzoïque. Par ailleurs, l’homme du métier savait observer l’activité de chacun des énantiomères vis-à-vis du taux de glucose dans le sang en suivant le protocole décrit dans l’antériorité EP 850.
À supposer que l’homme du métier étudie les effets de l’énantiomère S+ de acide 2-éthoxy-4- [N-(1-(2-pipéridinophényl)-3-méthyl-1-butyl)-aminocarbonylméthyl]-benzoïque et trouve qu’il s’agissait de l’énantiomère actif, il pouvait s’attendre à obtenir un effet thérapeutique identique pour une dose deux fois moins importante.
Dans le cas présent, le bénéfice observé suite au remplacement du racémate par l’énantiomère S+, va au-delà d’une réduction par deux des taux plasmatiques et, par voie de conséquence, de la charge que constitue le principe actif pour l’organisme.
Le Tribunal considère que l’effet supplémentaire et inattendu obtenu selon lequel « par rapport à la dose unitaire multipliée par deux dans le cadre d’un racémate, on évite des charges de substance inutilement élevées et de longue durée, de sorte qu’il en résulte des concentrations plasmatiques de principe actif sensiblement plus basses, qui vont au-delà de l’avantage normal de la division par deux de la dose dans le cas de l’application d’un énantiomère », constitue un simple effet supplémentaire qui survient de lui-même, au cours des études suggérées par l’état de la technique, qui ne confère aucun caractère inventif.
Dès lors, la revendication 1 du brevet litigieux doit être annulée faute d’activité inventive.
Il me semble qu’il faut se réjouir de cette convergence avec la jurisprudence de l’OEB.
TGI Paris (3e ch.), 7 mai 2010
Hexal et Sandoz c. Boehringer Ingelheim Pharma
Source : PIBD 924 III-563
Disponible également sur la Base Jurisprudence de l’INPI
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